Gele donepezilhydrochloride ruw poeder CAS 120014-06-4 Voor de ziekte van Alzheimer

Geel ruw poeder CAS 120014-06-4 Donepezilhydrochloride voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer

Beschrijving

Donepezil is een oxide en is een tweede generatie specifieke reversibele centrale acetylcholinesterase (AChE) remmer met weinig effect op perifere AChE.Dit product vertraagt de afbraak van acetylcholine (ACh) in de synaptische spleet door de activiteit van AChE te remmen., waardoor het gehalte aan ACh toeneemt en de cognitieve functie van patiënten met de ziekte van Alzheimer (AD) verbetert.De intensiteit van het remmen van de activiteit van acetylcholinesterase is 570 keer groter dan die van het remmen van butyrylcholinesterase.Orale toediening van 10 mg/kg kan cholinesterase in de hersenen remmen en er is een dosis-effect-relatie.

Donepezil is een centraal werkende omkeerbare acetylcholinesterase remmer.Veel voorkomende bijwerkingen zijn maagdarmstoornissen.Het heeft 100% orale biologische beschikbaarheid en overschrijdt gemakkelijk de bloed-hersenbarrière.

Donepezil is getest bij andere cognitieve stoornissen (soms gebruikt off-label), waaronder dementie met Lewy-lichamen en vasculaire dementie, maar is momenteel niet goedgekeurd voor deze indicaties.Donepezil is gevonden om slaapapneu te verbeteren bij mensen met de ziekte van AlzheimerDonepezil is ook gebruikt bij patiënten met milde cognitieve stoornissen, schizofrenie, aandachtsdeficitstoornis, cognitieve stoornissen na coronaire bypasstransplantatie,cognitieve stoornissen in verband met multiple sclerose, CADASIL en het syndroom van Down.

Een 3-jarig NIH-onderzoek bij patiënten met milde cognitieve stoornissen meldde dat donepezil beter was dan placebo in het vertragen van de snelheid van progressie van dementie tijdens de eerste 18 maanden van het onderzoek.maar niet na 36 maandenIn secundaire analyses toonde een subgroep personen met het apolipoprotein E4-genotype gedurende het hele onderzoek aanhoudende voordelen van donepezil.donepezil wordt momenteel niet gebruikt om dementie te voorkomen.Recent onderzoek heeft aangetoond dat donepezil de taalvaardigheid van kinderen met autisme kan verbeteren.Uit het onderzoek bleek dat de taalvaardigheden van licht tot matig aangetaste kinderen met autisme verbeterden na gebruik van donepezil..

Toepassing

1Donepezil bindt en inactiveert cholinesterase omkeerbaar en remt daarmee de hydrolyse van acetylcholine.

2Donepezil heeft een zeer goed effect op de ziekte van Alzheimer.en men gelooft dat de symptomen van de ziekte van Alzheimer verband houden met dit cholinergisch tekort, met name in de hersenschors en andere hersengebieden.

3We hebben gemerkt dat de vorming van de hippocampus een belangrijke rol speelt in het controleproces van aandacht, geheugen en leren.De ernst van het verlies van cholinerge neuronen van het centrale zenuwstelsel (CNS) alleen is gecorreleerd met de ernst van cognitieve stoornissen..