Glibenclamide chemische grondstoffen CAS 10238-21-8 Voor hypoglykemische geneesmiddelen

CAS 10238-21-8 Glibenclamide grondstoffen voor hypoglykemische geneesmiddelen

Beschrijving

Glibenclamide (INN), een sulfonylurea hypoglycemisch geneesmiddel. Het is ook commercieel verkrijgbaar in combinatie met metformine genaamd Glucovance [1].Glibenclamide remt de leverglykogenolyse en gluconeogenese door het verhogen van het portaalvene-insulingspiegel of door rechtstreeks op de lever te werken., vermindert de leverproductie en -afvoer van glucose; de orale absorptie is snel en de eiwitbinding is zeer hoog, namelijk 95%.en het effect duurt 24 uurT1 / 2 is 10 uur. Metaboliseerd in de lever, ongeveer 50% wordt uitgescheiden door de lever en nieren.

Glibenclamide geeft insuline vrij door het stimuleren van β-cellen van de eilandjes en zijn werkingssterkte is 200 keer groter dan die van tolbutamide, waardoor de gebruikte dosis aanzienlijk wordt verlaagd.maar met een sterker hypoglycemisch effect.

1 Het bevorderen van de afscheiding van insuline door pancreas-eiland B-cellen, de voorwaarde is dat de pancreas-eiland B-cellen nog steeds een bepaalde functie hebben om insuline te synthetiseren en af te scheiden;

Door het verhogen van het niveau van portalvene insuline of door rechtstreeks op de lever te werken, wordt de leverglycogenolyse en gluconeogenese gereduceerd.

③ het kan ook de gevoeligheid van extrapancreatisch weefsel voor insuline en het gebruik van suiker verhogen (misschien voornamelijk door het postreceptor effect),dus het algemene effect is het verlagen van de bloedsuikerspiegel op vasten en de bloedsuikerspiegel na het eten..

Het product wordt hoofdzakelijk door de lever gemetaboliseerd, 50% wordt binnen 24 uur met de urine uitgescheiden en het effect kan 15 tot 24 uur aanhouden.

Glibenclamide wordt snel en volledig geabsorbeerd na orale toediening, en de tijd tot de piek plasmaconcentratie van het geneesmiddel is 2 tot 6 uur.Neem 1 uur voor de maaltijdDe actietijd wordt meer dan 16 uur gehandhaafd, de bindingsgraad aan plasma-eiwitten is ongeveer 99%, het schijnbare distributievolume is 0,3 L/kg en de plasmahalfwaardetijd is 6-12 uur.Glibenclamide wordt volledig gemetaboliseerd in de lever tot twee hydroxyderivaten en een andere niet-geïdentificeerde metaboliet., waarvan 4-trans-hydroxyglibenclamide 15% activiteit heeft. 40% van de toegediende dosis kan binnen 48 uur in de ontlasting worden teruggevonden en dan vertraagt de uitscheiding,en de uitscheiding kan na 5 dagen 95% bereiken

Toepassing

Glibenclamide is geschikt voor milde tot matige, niet-insulinafhankelijke diabetes mellitus waarvan het behandelend effect niet bevredigend is met alleen het dieet.Patiënten met B-cellen van de pancreas-eilandjes hebben een bepaalde functie om insuline af te scheiden en hebben geen ernstige complicaties. glibenclamide wordt gebruikt bij niet insulineafhankelijke (volwassenen, zwaarlijvige) diabetespatiënten.Daarom dient het met voorzichtigheid te worden gebruikt bij klinisch gebruik., en kan worden gebruikt bij sommige patiënten bij wie het hypoglycemische effect van gliclazide en glipizide niet duidelijk is.